论文题目：Oxygenation via C？H/C？C Bond Activation with Molecular Oxygen
文章简介
2017年6月21日，太阳集团所有网址16877焦宁教授课题组受邀在《Acc. Chem. Res.》发表了关于碳-氢和碳-碳键断裂的氧合反应的综述。该研究受到了国家自然科学基金委、科技部973项目、青年拔尖项目、北京大学医学部的支持。绿色化学是现代有机合成方法学发展的核心指导思想之一。以简单易得的起始原料合成目标分子，符合绿色化学发展的要求。对于含氧化合物的合成研究，长期以来一直是有机合成化学家研究的热点也是重点问题之一。氧气作为最廉价的氧化剂，脱氢后副产物仅是对环境没有危害的水，被认为是合成含氧化合物的方法中最绿色经济的氧化剂及氧原子来源。以简单、易得的化合物或者复杂的天然产物或药物为起始原料，通过氧气氧化断裂碳-氢、碳-碳键的方式构建目标含氧分子，具有绿色环境友好、反应步骤少、原子经济性高的优点，所以一直备受关注。本综述介绍了焦宁课题组多年来对于氧气参与的氧合反应的进展，利用常压的氧气作为氧化剂，实现了对于碳-氢、碳-碳键的活化，简洁高效地合成了邻羰基酰胺、邻羰基酯、酯、酮。醛、甲酰胺、酚、醇以及含氧杂环化合物，这些新颖的合成方法为一些药物的绿色合成及后期结构改造提供了高效的途径。
The selective oxidation of organic molecules is a fundamentally important component of modern synthetic chemistry. In the past decades, the direct oxidative C？H and C？C bond functionalization has shown to be one of the most efficient and straightforward methods to synthesize complex products from simple and readily available starting materials. Among these oxidative processes, the use of molecular oxygen as a green and sustainable oxidant has attracted considerable attentions due to its highly atom-economical, abundant, and environmentally friendly characteristics. In this Account, we describe some progresses from our group on the oxygenation via C？H/C？C bond activation with molecular oxygen as the oxidant and oxygen source for the synthesis of O-containing compounds. Under the atmosphere of O2 (1 atm) or air (1 atm), we have successfully incorporated one or two O-atoms from O2 into simple and readily available substrates through C？H, C？C, C=C, and C≡C bond cleavage. These protocols provide new approaches for the green synthesis of various α-ketoamides, α-ketoesters, esters, ketones, aldehydes, formamides, 2-oxo-acetamidines, 2-(1H)-pyridones, phenols, tertiary α-hydroxyl carbonyls, p-quinols, β-azido alcohols, benzyl alcohols, tryptophols, and oxazoles, which have potential applications in the preparation of natural products, bioactive compounds, and functional materials. The high efficiency, low-cost, high oxygen atom economy, broad substrate scope, and practical operation make the developed oxygenation system very attractive and practical.
作者简介
梁雨锋（本文第一作者），2015年博士毕业于北京大学医学部药学院，现于德国哥廷根大学有机化学系从事博士后研究工作，洪堡学者。博士研究致力于利用经济绿色的氧化剂，以简单易得的碳氢化合物为起始原料，简洁高效的合成含氧化合物及活性分子。获北京大学优秀博士毕业论文、北京大学医学部学术之星、北京大学学术精英等奖励。
焦宁（本文通讯作者）国家杰出青年基金获得者、中青年科技创新领军人才、中组部青年拔尖人才、英国皇家化学会会士。毕业于山东大学化学系。2004年在中国科学院上海有机化学研究所获博士学位，2004-2006年在德国马普煤炭研究所博士后、洪堡学者；2007年回国加入天然药物及仿生药物国家重点实验室工作至今。2012年任天然药物及仿生药物国家重点实验室副主任。获批发明专利8项；以责任作者在国际高水平期刊发表论文140余篇，论文累积他引8000余次，h因子54，受到国内外广泛关注。研究成果多次被Angew. Chem.和Synfact等评述。先后获得中国化学会巴斯夫青年2创新奖（2017）、Roche Chinese Young Investigator Award （2014）、中国均相催化青年奖（2013）、Thieme Journal Award （2013）、中国药学会青年药物化学奖、和中国化学会青年化学奖等多项资助和奖励。自2011以来，先后任《Chinese Journal of Chemistry》副主编、中国化学会公共安全化学专业委员会委员、《中国药学》、《Scientific Reports》、《Natural Product against Cancer》和《Heterocyclic Communication》杂志编委等。
研究方向：1. 杂环药物和生物活性分子合成；2. 金属有机、自由基反应研究、惰性化学键活化与重组；3. 绿色、环境友好的氧气氧化反应、氧合反应、氮合反应、卤化反应及药物修饰。
